Теофиллин в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению теофиллина в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул теофиллина, взаимодействие с другими лекарствами, применение теофиллина (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Теофиллин
Международное название: Нет
Лекарственная форма: Капсулы с пролонгированным высвобождением 350 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
R Средства, действующие на респираторную систему
R03 Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D Прочие средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей
R03D A Ксантины
Фарм. группа:
Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин. Код АТХ R03DA04
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые желатиновые капсулы: корпус и крышечка белого цвета. Размер капсулы №0. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

Состав теофиллина в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество теофиллина

теофиллина пеллет 500.0 мг (эквивалентно теофиллину 350.0 мг)
500.0 мг теофиллин пеллеті (350.0 мг теофиллинге баламалы)

Вспомогательные вещества в теофиллине

тальк, состав желатиновых капсул: желатин, титана диоксид (Е 171)
тальк, желатинді капсуланың құрамы: желатин, титанның қостотығы (Е 171)

Показания к применению капсул теофиллина

  • бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких
  • легочная гипертензия при хроническом легочном сердце
  • бронхтық демікпеде, созылмалы обструктивті бронхитте, өкпе эмфиземасындағы бронх тарылуы синдромында
  • созылмалы өкпелік жүректе өкпе гипертензиясында

Противопоказания теофиллина в капсулах

  • гиперчувствительность к теофиллину и к другим производным ксантина или другим компонентам препарата
  • совместный прием с эфедрином у детей
  • порфирия
  • эпилепсия и другие судорожные состояния
  • инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма
  • геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза
  • выраженная артериальная гипер- и гипотензия
  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 12 лет
  • теофиллинге және басқа да ксантин туындыларына немесе препараттың басқа компоненттеріне өте жоғары сезімталдық
  • балаларда эфедринмен қоса қабылдау
  • порфирия
  • эпилепсия және басқа да құрысу жай-күйлері
  • жедел және жай өрбитін кезеңдегі миокард инфарктісі, жүрек ырғағы бұзылуы
  • геморрагиялық инсульт, көздің торқабығына қан құйылу
  • айқын артериялық гипер- және гипотензия
  • асқазан және 12 елі ішектің ойық жарасының өршу сатысы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 12 жасқа дейінгі балалар

Побочные действия капсул теофиллина

  • изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки у пациентов, страдающих данной патологией
  • головная боль, головокружение, возбуждение, бессонница, тревожность, раздражительность
  • тремор рук, судороги
  • синусовая тахикардия, аритмии, артериальная гипотензия
  • боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца
  • увеличение диуреза (особенно у детей)
  • гипокалиемия, гипогликемия
  • аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, гипертермия
  • қыжыл, жүрек айнуы, құсу, эпигастриядағы ауырулар, диарея, гастроэзофагеальді рефлюкс, аталған патологиядан зардап шегуші емделушілердегі асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасының өршуі
  • бас ауыруы, бас айналуы, қозу, ұйқысыздық, үрейлену, ашушаңдық
  • қолдың дірілдеуі, құрысулар
  • синустық тахикардия, аритмиялар, артериялық гипотензия
  • кеуденің ауыруы, жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілердегі стенокардия ұстамаларының жиілігі ұлғаюы
  • диурез ұлғаюы (әсіресе балаларда)
  • гипокалиемия, гипогликемия
  • аллергиялық реакциялар, тері бөртпесі, қышыну, гипертермия

Особые указания к применению

Данная лекарственная форма не предназначена для купирования неотложных состояний. Лечение проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с тяжелой коронарной недостаточностью (стенокардия), распространенным атеросклерозом сосудов, в связи с возможным увеличением приступов стенокардии, появлением кардиалгий, хронической сердечной недостаточностью, печеночной и/или почечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (возможно обострение), гастритом с повышенной кислотностью, гипертиреозом (из-за возможности кумуляции), гипертермией, гипертрофией предстательной железы, обструкцией мочевыводящих путей в связи с возможностью задержки мочи.

Период полувыведения теофиллина может увеличиваться у пожилых лиц и пациентов с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени или вирусной инфекцией. Может развиться токсическая кумуляция, в связи с чем необходимо снижение дозы у пациентов пожилого возраста.

Применение в педиатрии
Не рекомендуется применять данную лекарственную форму у детей младше 12 лет.

Беременность и период лактации
Теофиллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. При беременности теофиллин применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В случае необходимости назначения препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, принимая во внимание возможность развития головокружения.
Бұл дәрілік түр шұғыл жай-күйлерді басуға арналмаған. Емдеу қандағы теофиллин концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылаумен жүргізіледі. Теофиллин стенокардия ұстамаларының болжамды ұлғаюына, кардиалгия пайда болуына байланысты ауыр коронарлық жеткіліксіздігі (стенокардия), тамырлардың таралған атеросклерозы, созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі, созылмалы алкоголизм, асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы (өршуі болуы мүмкін), қышқылдығы жоғары гастриті, гипертиреозы (кумуляция болуы мүмкіндігінен), гипертермиясы, қуық асты безі гипертрофиясы, несеп іркілуі мүмкіндігіне байланысты несеп шығару жолдарының тарылуы бар емделушілерде сақтықпен қолданылуы тиіс.

Теофиллиннің жартылай шығарылу кезеңі егде жастағыларда және жүрек жеткіліксіздігі, бауыр қызметі бұзылуы немесе вирустық жұқпасы бар емделушілерде ұлғаюы мүмкін. Уыттылық кумуляциясы дамуы мүмкін, осыған байланысты егде жастағы емделушілерде дозаны төмендету керек.

Педиатрияда қолданылуы
Берілген дәрілік түрді 12 жастан кіші балаларда қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі
Теофиллин плаценталық бөгет арқылы өтеді, емшек сүтімен бөлінеді. Жүктілік кезінде теофиллинді ана денсаулығы үшін болжамды пайдасы ұрыққа төнетін зор қауіптен артық болатын жағдайларда ғана қолдануға болады. Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болған жағдайда емшекпен емізуді тоқтату ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Бас айналуы дамуы мүмкіндігін ескере отырып, көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Препарат применяют внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Капсулы следует проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая. Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 350 мг (1 капсула 1 раз в сутки). Суточную дозу можно увеличить через 3 дня до 700 мг (по 1 капсуле 2 раза в сутки) при хорошей переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 13 мг/кг. У пациентов с массой тела менее 45 кг суточная доза препарата составляет 10 мг/кг.

Для подбора дозы препарата необходимо определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Как правило, концентрация теофиллина в сыворотке крови от 10 до 15 мкг/мл обеспечивает терапевтическое действие при минимальном риске развития побочных эффектов. Если концентрация превышает 20 мкг/мл, то дозу препарата следует уменьшить. Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения.
Препаратты ішке жеткілікті мөлшерде сұйықтықпен іше отырып қабылдайды. Капсулаларды ашпай және шайнамай тұтас жұту керек. Дозалау режимі емдеуші дәрігермен әр адамға жеке анықталады.

Ересектерге және дене салмағы 45 кг астам 12 жастан үлкен балаларға арналған бастапқы тәуліктік доза 350 мг (тәулігіне 1 рет 1 капсуладан) құрайды. Препараттың жақсы көтерімділігінде тәуліктік дозасын 3 күннен кейін 700 мг-ге дейін (тәулігіне 2 рет 1 капсуладан) ұлғайтуға болады. Ең жоғары тәуліктік доза 13 мг/кг аспауы тиіс.

Дене салмағы 45 кг төмен емделушілердегі препараттың тәуліктік дозасы 10 мг/кг құрайды. Препарат дозасын таңдау үшін теофиллиннің қан сарысуындағы концентрациясын анықтау керек. Әдетте, теофиллиннің қан сарысуындағы 10-нан 15 мкг/мл дейінгі концентрациясы жағымсыз әсері дамуының ең төменгі қаупінде емдік әсерді қамтамасыз етеді. Егер концентрация 20 мкг/мл асып кетсе, препараттың дозасын азайту керек. Препараттың әсері ем басталғаннан кейін 3-4 күннен соң толық білінеді.

Взаимодействие с лекарствами

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах. Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови. Концентрация теофиллина в крови может уменьшаться при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, ритонавиром, примидоном, травой зверобоя, а также у курящих лиц.

Плазменные концентрации теофиллина могут быть уменьшены при одновременном приеме зверобоя. Концентрация теофиллина в крови может увеличиваться при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином, ципрофлоксацином, норфлоксацином, дилтиаземом, верапамилом, фуросемидом, изониазидом, флуконазолом, мексилетином, пропафеноном, дисульфирамом, интерфероном-альфа, кортикостероидами.

При одновременном приеме с кетамином возможно снижение судорожного порога, доксапрамом - повышенная стимуляция ЦНС, с бета-адреноблокаторами – снижение бронходилатирующего эффекта. Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков. Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.
Теофиллин бета2-адреномиметиктердің бронхолитикалық әсерін қуаттандырады, бұл бета2-адреномиметиктерді төмен дозада пайдалануға мүмкіндік береді. Теофиллин қоса тағайындағанда литий және пиридоксиннің клиренсін ұлғайтады, сондықтан препараттың қан плазмасындағы өзгермейтін концентрациясында олардың тиімділігі төмендейді. Қандағы теофиллин концентрациясы фенобарбиталмен, рифампицинмен, карбамазепинмен, сульфинпиразонмен, фенитоинмен, ритонавирмен, примидонмен, шайқурай шөбімен бір уақытта қолданғанда, сондай-ақ шылым шегуші адамдарда төмендеуі мүмкін.

Теофиллиннің плазмалық концентрациясы шайқураймен бір уақытта қабылдағанда азаюы мүмкін. Қандағы теофиллин концентрациясы макролидтер тобының антибиотиктерімен, аллопуринолмен, бета-адреноблокаторлармен, циметидинмен, гормональді пероральді контрацептивтермен, изопреналинмен, линкомицинмен, ципрофлоксацинмен, норфлоксацинмен, дилтиаземмен, верапамилмен, фуросемидпен, изониазидпен, флуконазолмен, мексилетинмен, пропафенонмен, дисульфираммен, альфа интерферонымен, кортикостероидтармен бір уақытта қолданғанда ұлғаюы мүмкін.

Кетаминмен бір уақытта қабылдағанда құрысу шегі төмендеуі мүмкін, доксапраммен – ОЖЖ жоғары стимуляциялануы, бета-адреноблокаторлармен – бронходилатациялайтын әсері төмендеуі мүмкін. Теофиллин кортикостероидтар, диуретиктер және β2-адренорецепторлар стимуляторларының әсерімен шартталған гипокалиемияны қуаттандыруы мүмкін. Препарат құрамында ксантин туындылары (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамин бар препараттармен бірге қолданылмауы тиіс.

Передозировка теофиллиным в капсулах

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, беспокойство, тремор рук, судороги, психомоторное возбуждение, синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, снижение артериального давления, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, устранение электролитного дисбаланса, симптоматическая терапия (при рвоте – метоклопрамид, ондансетрон, для купирования судорог – внутривенно диазепам 0.1-0.3 мг/кг).
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, эпигастриядағы ауырулар, мазасыздық, қолдың дірілдеуі, құрысулар, психомоторлық қозу, синустық тахикардия, қарынша үстілік және қарыншалық экстрасистолия, артериялық қысымның төмендеуі, гипокалиемия, гипергликемия, гипомагниемия, метаболизмдік ацидоз, рабдомиолиз, миоглобинуриясы бар бүйрек жеткіліксіздігі.

Емі: препаратты тоқтату, асқазан шаю, белсенділендірілген көмір, іш жүргізетін дәрілер қабылдау, электролитті дисбалансты жою, симптоматикалық емдеу (құсуда – метоклопрамид, ондансетрон, құрысуды басу үшін –көктамыр ішіне диазепам 0.1-0.3 мг/кг).

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови после приема препарата внутрь достигается спустя 4-8 часов. Биодоступность теофиллина составляет приблизительно 90%. Связывание с белками плазмы - 60%, у пациентов с заболеваниями печени - 20-40%. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения составляет около 0,5 л/кг.

Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови после одноразового приема препарата колеблется от 4 до 5 часов.

Теофиллин метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10% теофиллина. Период полувыведения составляет в среднем 6-12 часов. Клиренс теофиллина снижается у лиц пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени, сердечной недостаточностью.
Теофиллин ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан тез және толық сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына препаратты ішке қабылдағаннан кейін 4-8 сағаттан кейін жетеді. Теофиллиннің биожетімділігі шамамен 90% құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 60%, бауыр ауруы бар емделушілерде - 20-40%. Теофиллин тіндерге орташа өтеді, таралу көлемі 0,5 л/кг жуықты құрайды.

Гематоэнцефалдық бөгет арқылы, плацентаға және емшек сүтіне жақсы өтеді. Препаратты бір рет қабылдағаннан кейін қандағы емдік концентрациясының сақталу ұзақтығы 4-тен 5 сағатқа дейінгі аралықта тербеледі. Теофиллин бауырда микросомальді ферменттер қатысуымен метаболизденеді. Метаболизм үдерісінде 1,3-диметил-несеп қышқылы, 1-метил-несеп қышқылы және 3-метилксантин түзіледі. Бұл метаболиттер несеппен шығарылады. Ересектерде өзгермеген түрде теофиллиннің 10% шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі орташа 6-12 сағатты құрайды. Теофиллиннің клиренсі егде жастағы адамдарда, бауыр қызметі бұзылуы, жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде төмендейді.

Фармакодинамика

Механизм действия препарата заключается в блокировании фермента фосфодиэстеразы, что приводит к повышенному накоплению цАМФ, блокировании аденозиновых рецепторов, стимулировании синтеза эндогенных катехоламинов, ингибировании внутриклеточного высвобождения кальция, что приводит к уменьшению сократительной активности гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов воспаления, увеличивает мукоцилиарный клиренс. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, что приводит к усилению вентиляции легких за счет увеличения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.
Препараттың әсер ету механизмі фосфодиэстераза ферментінің бөгелуінде, бұл цАМФ жоғары жиналуына, аденозинді рецепторлардың бөгелуіне, эндогенді катехоламиндердің синтезі стимуляциялануына, кальцийдің жасуша ішінде босап шығуының тежелуіне соқтырады, бұл тегіс бұлшықеттің жиырылу белсенділігінің төмендеуіне алып келеді.

Бронхтың, қан тамырлардың (негізінен, мидың, терінің және бүйректің тамырының) бұлшық етін босаңсытады; шеткергі тамыр кеңейткіш әсер етеді, бүйрек қан ағынын ұлғайтады, айқындығы орташа диуретикалық әсерге ие.

Теофиллин, өкпе тамырларын кеңейте отырып, қан айналымының кіші шеңберінде қысымды төмендетеді (бронх демікпесі ұстамасы кезіндегі қан айналымының кіші шеңберінде транзиторлық гипертензияны азайтады), жүректің оң және сол жақ қарыншасының сору қызметін жақсартады.

Жуан жасуша жарғақшаларын тұрақтандырады, қабыну медиаторларының босап шығуын тежейді, мукоцилиарлық клиренсті ұлғайтады. Тыныс алу орталығына стимуляциялаушы әсер етеді, қабырға аралық бұлшықет пен диафрагманың жиырылу қабілеті ұлғаюы есебінен өкпе вентиляциясының күшеюіне алып келеді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной, и фольги алюминиевой или импортной. По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного.
Поливинилхлоридті немесе импортты үлбірден, және алюминий немесе импортты фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан. 4 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушы ыдысы немесе хром-эрзац картон пәшкеге салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың хабарламаларын пәшкеге жазуға жол беріледі. Пәшкелерді қораптық немесе гофрланған картоннан жасалған қораптарға салады.